Вальдоксан

«Вальдоксан» – торговое название препарата на основе агомелатина, обладающего свойствами антидепрессанта. Медикамент назначают пациентам с признаками большой депрессии, применяют для лечения и профилактики приступов угнетенного состояния на фоне биполярных расстройств. Если четко соблюдать положения инструкции по применению «Вальдоксана», можно избежать развития негативных последствий, характерных для многих мощных медикаментов схожего действия. Продукт не оказывает угнетающего воздействия на работу кровеносной системы, не снижает сексуальной активности. Он не становится причиной привыкания, не провоцирует мысли о самоубийстве, его прием не сопровождается изменением массы тела.

Состав

Основное действующее вещество антидепрессанта – агомелатин. В качестве дополнительных компонентов выступают лактоза, крахмал, стеарат магния, повидон-К30, диоксид кремния, стеариновая кислота и карбоксиметилкрахмал натрия. В состав оболочки входят краситель, макрогол, глицерол и еще ряд добавок.

Форма выпуска

На фармакологическом рынке препарат «Вальдоксан» представлен таблетками, где каждая содержит 25 мг активного компонента. Они представлены двояковыпуклыми, яркими желто-оранжевыми элементами продолговатой формы в пленочной оболочке.

Лекарство расфасовано по блистерам в количестве 10 или 14 штук в каждом. Для аптек и стационаров производитель выпускает коробки объемом по 1, 2, 7 или 10 блистеров.

Фармакологическое действие

Выраженность терапевтической эффективности медикамента обусловлена его высокой степенью химической активности. Основное вещество продукта воздействует на серотониновые и мелатонинергические рецепторы. Оно принимает участие в высвобождении ряда гормонов, не влияя при этом на объем серотонина в клетках.

Основные характеристики препарата «Вальдоксан»:

• положительный эффект достигается при больших депрессиях на фоне использования минимальных доз продукта в течение 1,5-2 месяцев,
• средство оказывает лечебное действие при тяжелых формах депрессии,
• терапия дает результаты при использовании продукта на фоне повышенной тревожности,
• медикамент обладает подтвержденными поддерживающими характеристиками, что позволяет применять его для борьбы с рецидивами,
• продукт не снижает уровня внимательности, его прием не приводит к ухудшению памяти. При использовании средства для повышения качества ночного сна, проблемы с вниманием в дневное время не наблюдаются. Более быстрое засыпание отмечается уже с первой недели терапии,
• особая группа антидепрессантов на основе агомелатина не вызывает проявлений сексуальной дисфункции. Они не меняют показатели пульса и артериального давления, не провоцируют развитие привыкания. Отказ от продукта не вызывает синдрома «отмены».

Переносимость и результативность применения препарата пожилыми пациентами аналогична показателям остальных возрастных групп. Только у людей старше 75 лет не зарегистрирован подтвержденный лечебный эффект из-за отсутствия проверенных официальных статистических данных.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение лекарства «Вальдоксан» приводит к улучшению качества сна, восстановлению его структуры. Медикамент стимулирует выделение мелатонина, снижает повышенную температуру тела. Это позволяет применять его для борьбы с нарушениями в работе нервной системы на разных стадиях заболеваний и при любой степени сложности. Характеристики препарата позволяют с одинаковым успехом использовать его в составе краткосрочной и продолжительной терапии.

Данные по фармакокинетике препарата:

• активное вещество препарата быстро и более чем на 80% всасывается слизистыми, попадая в кровь,
• максимальная концентрация в плазме крови фиксируется через 1-2 часа после приема продукта,
• биодоступность плавающая, зависит от множества факторов. В частности, у женщин она выше, чем у мужчин. Показатель повышается под влиянием пероральных контрацептивов, снижается при курении,
• употребление еды никак не сказывается на скорости или качестве всасывания медикамента, его биодоступности,
• до 95% основного компонента связывается с белками плазмы крови,
• препарат почти полностью распадается на метаболиты, которые вместе с неизмененными частицами в основном выводятся почками,
• при почечной недостаточности показатели фармакокинетики на фоне однократного приема лекарства не меняются, но терапия должна проводиться с осторожностью,
• при печеночной недостаточности показатели концентрации активного вещества в плазме крови превышают стандартные, что необходимо учитывать при подборе дозы.

У пациентов старше 75 лет максимальная концентрация действующего компонента в плазме крови в несколько раз превышает тот же показатель у людей моложе этого возраста. Несмотря на это, коррекция дозировки в соответствии с возрастом обычно не проводится.

Показания к применению «Вальдоксана»

Основное назначение антидепрессанта «Вальдоксан» – борьба с проявлениями большой депрессии у взрослых пациентов. Дополнительно специалисты выделяют такие показания к применению препарата: тревожность и угнетенное состояние на фоне биполярного расстройства, нарушения сна. Также продукт может быть назначен в составе комплексной терапии при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся изменениями психики.

О влиянии стресса и депрессии на организм, а также сопутствующих симптомах вы узнаете из этой статьи. 

Противопоказания к применению «Вальдоксана»

Наличие в составе медикамента лактозы делает невозможным его применение при непереносимости вещества. В группу потенциального риска входят люди, злоупотребляющие спиртными напитками. Опасность представляет сочетание активного компонента с лекарствами, снижающими функциональность печени. В перечисленных случаях последствия проведения терапии предсказать невозможно.

Перечень официальных противопоказаний к приему препарата:

• непереносимость основного компонента средства или вспомогательных веществ в его составе,
• заболевания печени, приводящие к снижению работоспособности органа,
• возраст пациента до 18 лет. Запрет обусловлен отсутствием достаточного количества данных по клинической реакции детского организма на действующее вещество. Имеющиеся результаты исследований по другим антидепрессантам указывают на повышение уровня враждебности и усиление суицидальных настроений у юных испытуемых,
• прохождение курса приема ряда сильных ингибиторов изофермента CYP1А2.

Для предупреждения негативных последствий лечения при наличии у пациента любых соматических заболеваний использовать препарат следует с осторожностью. Повышенного внимания терапия требует при одновременном приеме лекарства с умеренными ингибиторами изофермента CYP1А2. При наличии в анамнезе попыток суицида и/или маниакальных эпизодов состояние больного должно регулярно подвергаться оценке врача.

Побочные эффекты

В большинстве случаев препарат хорошо переносится пациентами. Чаще всего побочные эффекты если и возникают, то только на начальной стадии терапии. Они выражены слабо, не требуют отказа от препарата или проведения симптоматического лечения. Неприятные ощущения зачастую проходят самостоятельно в течение нескольких дней. Если через 2 недели с начала приема продукта дискомфорт не исчез, врач рассматривает вариант перехода на другой медикамент.

Возможные побочные действия на фоне приема «Вальдоксана»:

• неврологические – среди частых последствий терапии отмечают головные боли, головокружение, бессонницу в ночное время и сонливость в дневное. Редко пациенты жалуются на приступы мигрени, нарушение чувствительности верхних и/или нижних конечностей,

Больше о провокаторах приступов мигрени вы узнаете здесь.

• диспепсические – перечень частых реакций на прием средства представлен тошнотой с рвотой или без нее, запором или жидким стулом, дискомфортом в животе,
• иммунные – аллергический ответ в виде отечности лица, кожной сыпи, отека Квинке,
• психические – повышение уровня тревожности, появление кошмаров или необычных снов. Редко возникают признаки суицидального настроя, раздражительность, агрессивность. У некоторых больных в начале терапии происходит обострение клинической картины, характерной для основной болезни,
• печень, желчный пузырь – нередко выявляется изменение показателей биохимического анализа крови. Иногда у пациентов появляются признаки гепатита, желтухи, печеночной недостаточности,
• кожные покровы – зуд, повышенная потливость, сыпь,
• органы чувств – шум или гул в ушах, снижение четкости зрения,
• опорно-двигательный аппарат – одним из самых частых побочных эффектов считаются болезненные ощущения в спине,
• выделительная система – задержка мочи, но она регистрируется в единичных случаях.

Среди общих негативных реакций на прием препарата специалисты выделяют общую слабость, вялость, утомляемость. Нередко на начальном этапе курсового использования средства отмечается прибавка массы тела, но потом этот показатель приходит в норму. Гораздо реже организм реагирует снижением веса.

Инструкция на «Вальдоксан»: способ и дозировка

Правила разового приема средства или его курсового употребления устанавливает лечащий врач. Дозировку, продолжительность лечения, график и схему терапии подбирают с учетом диагноза пациента, его возраста, общего состояния. По ходу реализации планов специалисты нередко вносят изменения в подход в ответ на реакцию больного на препарат.

Производитель приводит базовые рекомендации по применению средства:

• таблетки принимают внутрь, независимо от еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным объемом чистой воды,
• если прием препарата пропущен, график не корректируют, дожидаются следующего времени по схеме и выпивают стандартный объем медикамента,
• на блистере с таблетками нанесен календарь, который позволяет отслеживать правильность приема лекарства,
• стандартной считается доза в количестве 1 таблетки в 25 мг действующего вещества в сутки. Ее выпивают вечером, перед сном, если другое не рекомендовано врачом. При отсутствии нужной терапевтической реакции в течение двух недель с момента начала терапии объем препарата увеличивают в два раза, график не меняют,
• перед повышением дозировки продукта врач должен оценить общее состояние пациента, сделать печеночные пробы. Производитель настаивает, чтобы подобные пробы проводились и перед началом терапии,
• в случае увеличения стандартной дозы лекарства показан регулярный контроль работы печени,
• для достижения стойкого лечебного эффекта продолжительность приема медикамента должна составлять не менее 6 месяцев. Обычно курс продолжается столько, сколько нужно для полного устранения признаков депрессии,
• отмена препарата может проводиться резко, постепенное снижение объема активного компонента не требуется.

При лечении возрастных пациентов и лиц с почечной недостаточностью корректировка дозировок не требуется. Специфика ситуации состоит в необходимости более тщательного отслеживания реакции больного на терапию, регулярном контроле работы внутренних органов. Подробные клинические данные по использованию лекарства пациентами старше 75 лет отсутствуют. Из-за этого от применения медикамента при таких условиях обычно отказываются в пользу проверенных аналогов.

Передозировка

По данным статистики, передозировка препаратом была зарегистрирована только в единичных случаях. Явление сопровождается сонливостью, болью в животе, слабостью, беспокойством. У некоторых пациентов отмечалось повышенное психоэмоциональное напряжение, головокружение, синюшность кожи и слизистых, общее недомогание.

Для развития такой клинической картины разовая дозировка медикамента должна быть превышена в несколько десятков раз. В большинстве ситуаций состояние пострадавшего нормализуется самостоятельно. Изменение состава крови и снижение функциональности сердечно-сосудистой системы при этом не наблюдается.

В случае крайней необходимости проводится симптоматическое лечение. Пациента помещают в условия стационара, организуют постоянный мониторинг его жизненных показателей. Специфических антидотов для купирования действия основного вещества «Вальдоксана» не существует.

Взаимодействие

Совместимость продукта с другими медикаментами и химически активными веществами еще изучается. Любое одновременное или параллельное использование лекарственных средств должно быть предварительно согласовано с врачом. Большинство положений по взаимодействию компонентов основывается на теоретических данных и не имеет практического подтверждения, но игнорировать их нельзя.

Аннотация к препарату указывает на такие моменты:

• биодоступность активного вещества продукта способна повышаться или снижаться под действием химических соединений, влияющих на изоферменты CYP1А2 и CYP2С9/19,
• «Флувоксамин» в значительной мере замедляет распад лекарства, поэтому их комбинирование запрещено,
• под влиянием эстрогенов концентрация действующего компонента «Вальдоксана» повышается. Теоретически это не приводит к снижению безопасности терапии, но на практике требует соблюдения повышенной осторожности,
• «Рифампицин» снижает уровень биодоступности медикамента,
• курение угнетает биодоступность лекарства, что особенно выражено при выкуривании более 15 сигарет в день.

Сочетание электросудорожной терапии с приемом медикамента в теории не несет для организма пациента опасности в виде возникновения судорог. Эти данные были получены путем проведения исследований с использованием животных, клинической практикой данные подтверждены не были.

Особые указания

Прохождение курса приема медикамента или его разовое использование требуют соблюдения ряда условий. Их нарушение грозит серьезными негативными последствиями для организма, повышает риск развития побочных эффектов, снижает эффективность терапии.

Рекомендации по применению лекарственного средства:

• при длительном лечении необходим контроль показателей работы печени. Своевременное выявление изменений в функционирование органа и внесение коррективов в схему позволяет восстановить его структуру и работоспособность,
• перед началом курса необходимо оценить возможную угрозу средства для печени, сопоставить ее с потенциальной пользой. Во внимание принимают такие факторы, как ожирение, диабет, злоупотребление алкоголем, прием медикаментов,
• до старта приема, а также через 3, 6, 12 и 24 недели после его начала проводят печеночные пробы,
• употребление средства прекращают при появлении признаков проблем с печенью (потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтушность склер),
• продукт не оказывает прямого воздействия на способность управлять автомобилем или сложными механизмами. Сонливость и головокружение, которые часто сопровождают начало терапии, могут потребовать введения изменений в привычный образ жизни,
• негативное влияние состава на плод не выявлено, но его применение во время беременности проводится только в крайних случаях,
• грудное вскармливание в случае начала терапии необходимо заменить искусственным,
• проведенные исследования исключают негативное влияние продукта на репродуктивные функции организма, но практикой это не подтверждено,
• по причине отсутствия клинических данных прием лекарства детьми в возрасте до 18 лет запрещен.

Реакция организма на прием антидепрессанта может быть индивидуальной и неожиданной. Чтобы исключить развитие серьезных негативных последствий терапия должна проводиться под контролем профессионала, обязательна регулярная оценка эффективности лечения.

Условия продажи

«Вальдоксан» – рецептурный препарат, для приобретения которого необходимо назначение врача.

Условия хранения и срок годности

Таблетки нужно держать в недоступном для детей месте. Они должны быть использованы в течение 3 лет с даты производства.

Аналоги «Вальдоксана»

Синонимы препарата представлены средством «Агомелатин». Это международное наименование действующего вещества, используемого в обоих медикаментах. Несмотря на то, что продукты обладают одними и теми же характеристиками, заменять один продукт другим можно только по рекомендации врача. Перечень аналогов медикамента внушителен и насчитывает несколько десятков вариантов. Среди самых распространенных «Азафен», «Амитриптилин», «Негрустин», «Прозак» и другие.

Алкоголь

Прием препарата на фоне употребления спиртных напитков запрещен и грозит серьезными негативными последствиями для здоровья. «Вальдоксан» и алкоголь в комплексе оказывают выраженное угнетающее воздействие на нервную систему, снижают ее функциональность.

Отзывы о «Вальдоксане»

Основная часть отзывов специалистов и потребителей о препарате положительная. Опрошенные указывают на мягкое, но выраженное лечебное действие антидепрессанта. Он помогает наладить сон, справиться с признаками депрессии разной степени выраженности, избавиться от тревожных навязчивых мыслей. При соблюдении правил приема средства отмечается его хорошая переносимость пациентами. Если побочные эффекты и развиваются, они быстро проходят самостоятельно.

Негативные отзывы в основном обусловлены высокой стоимостью препарата. Некоторые потребители отмечают плохую переносимость продукта. Такие случаи, как длительное сохранение побочных реакций, не являются закономерностью, но для части больных стали причиной отказа от средства. Иногда потребителей не устраивает отсутствие моментального эффекта от терапии. В среднем на появление признаков положительной динамики уходит 2 недели, стойкий результат отмечается через месяц.

Цена «Вальдоксана» и где купить

Стоимость таблеток колеблется в пределах 800-2100 рублей в зависимости от их количества в упаковке. Препарат можно приобрести в государственной или коммерческой аптеке.